Heparin natrij Cas:9041-08-1 bijeli ili gotovo bijeli, higroskopni prah
Kataloški broj | XD90184 |
ime proizvoda | Heparin natrij |
CAS | 9041-08-1 |
Molekularna formula | C12H17NO20S3 |
Molekularna težina | 591.45 |
Pojedinosti o pohrani | 2 do 8 °C |
Harmonizirani tarifni broj | 30019091 |
Specifikacija proizvoda
Izgled | bijeli ili gotovo bijeli, higroskopni prah |
Assay | 99% |
Specifična rotacija | Suha roba ne smije biti niža od +50° |
pH | 5,5 - 8,0 |
Bakterijski endotoksin | Manje od 0,01 IU po međunarodnoj jedinici heparina |
Preostalo otapalo | Prema internoj standardnoj metodi s izračunom površine vrha, metanol, etanol, aceton i, zauzvrat, 0,3%, 0,5% ili manje |
Ostatak nakon paljenja | 28,0%-41,0% |
Natrij | 10,5%-13,5% (suha tvar) |
Protein | < 0,5% (suha tvar) |
Dušik | 1,3%-2,5% (suha tvar) |
Nukleotidne nečistoće | 260nm<0,10 |
Teški metal | ≤ 30 ppm |
Bistrina i boja otopine | Otopina bi trebala biti bistra, bezbojna;Kao što je zamućenost, ultraljubičasto-vidljiva spektrofotometrija, određivanje apsorbancije na valnoj duljini od 640 nm, ne smije biti veća od 0,018;Kao što je boja, u usporedbi sa standardnom kolorimetrijskom žutom tekućinom, ne smije biti dublja |
Srodna tvar | Zbroj dermatan sulfata i kondroitin sulfata: ne više od aera odgovarajućeg vrha u komatogramu dobivenom s referentnom otopinom.Bilo koja druga nečistoća: nisu otkriveni nikakvi vrhovi osim vrha zbog determatan sulfata i kondroitin sulfata. |
anti-FXa/anti-FIIa | 0,9-1,1 |
Tekućinska kromatografija | Otopina kontrolnog uzorka u kromatogramu, dermatan sulfat (visina vrha i heparin i dermatan sulfat) između omjera visine doline vrha ne smije biti manji od 1,3, dobiven s ispitivanom otopinom, sličan je retencijskom vremenu i obliku glavnom vrhuncu u kromatogramu dobivenom s referentno rješenje.Relativno odstupanje vremena zadržavanja ne smije prelaziti 5% |
Molekulska težina i raspodjela molekulske mase | Prosječna molekularna težina treba biti 15000 - 19000. Molekulska težina više od 24000 stupnja ne smije biti veća od 20%, molekularna težina 8000 - 16000 molekulske težine 24000 - 16000 omjera ne smije biti manja od 1 |
suho mršavljenje | ≤ 5,0% |
Mikroorganizmi | Ukupni održivi aerobni broj: <10³cfu/g.Gljivice/kvasci <10²cfu/g |
anti-faktor IIa | ≥180 IU/mg |
Heparin, natrijeva sol je polimer heparina koji svoj glavni antikoagulantni učinak ostvaruje aktivacijom antitrombina.Ova aktivacija uzrokuje konformacijsku promjenu u ATIII i omogućuje povećanu fleksibilnost u njegovoj petlji reaktivnog mjesta.Heparin je visoko sulfatirani glikozaminoglikan poznat po sprječavanju stvaranja ugrušaka.Heparin, natrijeva sol također je aktivator RyR i ATIII.
Fizikalna i kemijska svojstva: Heparin natrij je bijeli ili gotovo bijeli prah, bez mirisa, higroskopan, topiv u vodi, netopljiv u organskim otapalima kao što su etanol i aceton.Ima snažan negativan naboj u vodenoj otopini i može se kombinirati s nekim kationima u molekularne komplekse.Vodene otopine su stabilnije pri pH 7.
Antikoagulans: Heparin natrij je antikoagulans, mukopolisaharid, natrijeva sol glukozamin sulfata ekstrahirana iz crijevne sluznice svinja, goveda i ovaca, a izlučuju je mastociti u ljudskom tijelu.I prirodno postoji u krvi.Heparin natrij ima funkciju sprječavanja agregacije i uništavanja trombocita, inhibicije pretvorbe fibrinogena u fibrin monomer, inhibicije stvaranja tromboplastina i otpora formiranom tromboplastinu, sprječavanja pretvorbe protrombina u trombin i antitrombin.Heparin natrij može odgoditi ili spriječiti zgrušavanje krvi i in vitro i in vivo.Njegov mehanizam djelovanja izuzetno je složen i zahvaća mnoge karike u procesu zgrušavanja.Njegove funkcije su: ①inhibira stvaranje i funkciju tromboplastina, čime se sprječava da protrombin postane trombin;②u višim koncentracijama, ima učinak inhibicije trombina i drugih čimbenika koagulacije, sprječavajući fibrinogen da postane fibrinski protein;③ može spriječiti agregaciju i uništavanje trombocita.Osim toga, antikoagulantni učinak natrijevog heparina još uvijek je povezan s negativno nabijenim sulfatnim radikalom u njegovoj molekuli.Pozitivno nabijene alkalne tvari poput protamina ili toluidin plavog mogu neutralizirati njegov negativni naboj, tako da može inhibirati njegovu antikoagulaciju.posljedica.Budući da heparin može in vivo aktivirati i otpuštati lipoprotein lipazu, hidrolizirati trigliceride i lipoproteine niske gustoće hilomikrona, stoga ima i hipolipidemijski učinak.Heparin natrij se može koristiti za liječenje akutne tromboembolije, diseminirane intravaskularne koagulacije (DIK).Posljednjih godina je otkriveno da heparin ima učinak uklanjanja lipida iz krvi.Intravenska injekcija ili duboka intramuskularna injekcija (ili supkutana injekcija), 5000 do 10000 jedinica svaki put.Heparin natrij je manje toksičan i sklonost spontanom krvarenju je najvažniji rizik od predoziranja heparinom.Neučinkovit je oralno, mora se primijeniti injekcijom.Intramuskularna injekcija ili supkutana injekcija je više iritantna, povremeno se mogu pojaviti alergijske reakcije, a predoziranje može čak uzrokovati srčani zastoj;povremeno prolazno ispadanje kose i proljev.Osim toga, još uvijek može uzrokovati spontane prijelome.Dugotrajna primjena ponekad može uzrokovati trombozu, što može biti posljedica deplecije antikoagulaze III.Heparin natrij je kontraindiciran u bolesnika sa sklonošću krvarenju, teškom insuficijencijom jetre i bubrega, teškom hipertenzijom, hemofilijom, intrakranijalnim krvarenjem, peptičkim ulkusom, trudnicama i nakon poroda, visceralnim tumorima, traumama i operacijama.
Primjena: Biokemijska istraživanja, koriste se za sprječavanje pretvorbe protrombina u trombin, s antitrombotičnim učinkom.
Primjena: Heparin natrij je mukopolisaharidni biokemijski lijek ekstrahiran iz svinjske crijevne sluznice sa jakim antikoagulantnim djelovanjem.Mclcan je otkrio femoralni mukopolisaharid heparin u tkivu jetre pasa dok je proučavao mehanizam zgrušavanja krvi.Brinkous i sur.dokazano da heparin ima antikoagulantno djelovanje.Nakon što je heparin po prvi put korišten kao antikoagulans u kliničkim primjenama, privukao je pozornost cijelog svijeta.Iako ima više od 60 godina povijesti kliničke primjene, do sada ne postoji proizvod koji bi ga u potpunosti mogao zamijeniti, pa je i dalje jedan od najvažnijih antikoagulantnih i antitrombotičkih biokemijskih lijekova.Ima široku primjenu u medicini.Koristi se za liječenje akutnog infarkta miokarda i patogenog hepatitisa.Može se koristiti u kombinaciji s ribonukleinskom kiselinom za povećanje učinkovitosti hepatitisa B. Može se koristiti zajedno s kemoterapijom za sprječavanje tromboze.Može smanjiti lipide u krvi i poboljšati rad ljudskog imuniteta.također ima određeni učinak.Natrijev heparin niske molekulske mase ima antikoagulantnu aktivnost faktora Xa.Farmakodinamičke studije pokazale su da niskomolekularni heparinnatrij ima inhibicijski učinak na stvaranje tromba i arteriovenske tromboze in vivo i in vitro, ali ima mali učinak na sustav koagulacije i fibrinolize, što rezultira antitrombotičkim učinkom.krvarenje je manje vjerojatno.Nefrakcionirani heparin je mješavina različitih amino glukan glikozida koji mogu odgoditi ili spriječiti koagulaciju krvi i in vitro i in vivo.Njegov antikoagulacijski mehanizam je složen i djeluje na sve aspekte koagulacije.Uključujući inhibiciju protrombina u trombin;inhibicija aktivnosti trombina;spriječiti transformaciju fibrinogena u fibrin;sprječavaju agregaciju i uništavanje trombocita.Heparin još uvijek može sniziti lipide u krvi, sniziti LDL i VLDL, povećati HDL, promijeniti viskoznost krvi, zaštititi vaskularne endotelne stanice, spriječiti aterosklerozu, pospješiti protok krvi i poboljšati koronarnu cirkulaciju.
Upotreba: Biokemijska istraživanja, za sprječavanje pretvorbe protrombina u trombin.
Primjena: Koristi se za usporavanje i sprječavanje zgrušavanja krvi