Proizvodi

Pristupi liječenju T2DM, bolesti koju karakterizira dvostruki nedostatak disfunkcije stanica otočića i inzulinske rezistencije, uključuju sredstva koja povećavaju lučenje inzulina u gušterači (sekretagogi), sredstva koja povećavaju osjetljivost ciljnih organa na inzulin (senzibilizatori) i sredstva koja smanjuju stopu apsorpcije glukoze iz gastrointestinalnog trakta. Liraglutid, agonist GLP-1 receptora koji je stigao na tržište, posjeduje 97% homologiju s GLP-1 sa samo dvije izmjene aminokiselina i dodatkom bočnog lanca masnih kiselina.Konkretno, lizin na položaju 34 zamijenjen je argininom, a lizin na položaju 26 modificiran je s C16 acilnim lancem preko glutamoilnog razmaknice.Otpornost na razgradnju DPP-4 liraglutida proizlazi iz njegove sklonosti stvaranju micela i vezivanju za albumin.Za razliku od svog prethodnika eksenatida, koji zahtijeva dvije supkutane injekcije dnevno prije prvog i zadnjeg obroka u danu, liraglutid je odobren kao režim liječenja jednom dnevno i može se koristiti u kombinaciji s metforminom ili sulfonilurejom u bolesnika s nedovoljnom kontrolom glikemije bilo monoterapija ili kombinirana dvojna terapija.Također je odobren u kombinaciji s dvojnom terapijom metforminom i tiazolidindionom u bolesnika s nedovoljnom kontrolom glikemije.Liraglutid je pokazao snagu vezanja od 61 pM (EC50= 55 pM za GLP-1) za klonirani ljudski GLP-1 receptor.