Proizvodi

Telitromicin je prvi put lansiran u Njemačkoj kao oralni lijek jednom dnevno za respiratorne infekcije uključujući upalu pluća stečenu u zajednici, akutne bakterijske egzacerbacije kroničnog bronhitisa, akutni sinusitis i tonzilitis/faringitis.Ovaj polusintetski derivat prirodnog makrolida eritromicina prvi je ketolid na tržištu, nova klasa antibiotika koja sadrži C3-keton umjesto skupine L-kladinoze.Antibakterijsko sredstvo s 14-članim prstenom sprječava sintezu bakterijskih proteina vezanjem na dvije domene 50S podjedinice bakterijskih ribosoma.Pokazuje snažnu in vitro aktivnost protiv uobičajenih respiratornih patogena uključujući Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis i Streptococcus pyogenes kao i druge atipične patogene.3-keto skupina daje povećanu kiselinsku stabilnost i smanjenu indukciju rezistencije na makrolid-linkozamid-streptogramin B koja se često opaža s makrolidima.Čini se da supstituirani C11-C12 karbamatni ostatak ne samo da povećava afinitet za ribosomsko vezno mjesto, već također stabilizira spoj protiv hidrolize esteraze i izbjegava otpornost zbog eliminacije makrolida iz stanice efluksnom pumpom kodiranom mef genom kod određenih patogena .Telitromicin je kompetitivni inhibitor i supstrat CYP3A4.Međutim, za razliku od nekoliko makrolida kao što je troleandomicin, on ne tvori stabilan inhibicijski CYP P-450 Fe2+-nitrozoalkan metabolit kompleks koji je potencijalno hepatotoksičan.Lijek se dobro podnosi i dobro se raspoređuje u plućno tkivo, bronhijalni sekret, krajnike i slinu.Ispostavilo se da je visoko koncentriran u azurofilnim granulama polimorfonuklearnih neutrofila, čime se olakšava njegova isporuka fagocitiranim bakterijama.