Proizvodi

Aktivatori karboanhidraze: prva studija aktivacije ljudske sekretorne izoforme VI s aminokiselinama i aminima.

Sekretorni izoenzim ljudske karboanhidraze (hCA, EC 4.2.1.1), hCA VI, kloniran je, eksprimiran i pročišćen u bakterijskom ekspresijskom sustavu.Kinetički parametri za reakciju hidratacije CO(2) dokazali su da hCA VI posjeduje ak(cat) od 3,4 x 10(5)s(-1) i k(cat)/K(M) od 4,9 x 10(7)M (-1)s(-1) (pri pH 7,5 i 20 stupnjeva C).hCA VI ima značajnu katalitičku aktivnost za fiziološku reakciju, istog reda veličine kao i sveprisutni izoform CA I ili transmembranski, s tumorom povezan izozim CA IX.Pokazalo se da niz aminokiselina i amina djeluju kao aktivatori CA VI, s promjenjivom učinkovitošću.l-His, l-Trp i dopamin pokazali su slabe CA VI aktivacijske učinke (K(A)s u rasponu od 21-42 mikroM), dok su d-His, d-Phe, l-DOPA, l-Trp, serotonin , a neki piridil-alkilamini bili su bolji aktivatori, s K(A)s u rasponu od 13-19 mikroM.Najbolji aktivatori CA VI bili su l-Phe, d-DOPA, l-Tyr, 4-amino-l-Phe i histamin, s K(A)s u rasponu od 1,23-9,31 mikroM.Svi ti aktivatori pojačavaju k(cat), nemajući nikakav učinak na K(M), sudjelujući tako u koraku koji određuje brzinu u katalitičkom ciklusu, reakcijama prijenosa protona između aktivnog mjesta enzima i okoline.