Proizvodi

Trimetoprim je lipofilno i slabo alkalno bakteriostatsko sredstvo iz klase pirimetamina.To je bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah, bez mirisa, gorak i slabo topljiv u kloroformu, etanolu ili acetonu, ali gotovo netopljiv u vodi i vrlo topiv u otopini ledene octene kiseline.Ima antibakterijski spektar sličan sulfanil-lijekovima, ali s jakim antibakterijskim učinkom.Ima dobar učinak na liječenje Escherichie coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus i niza drugih gram-pozitivnih i negativnih bakterija.Ali je neučinkovit protiv infekcije Pseudomonas aeruginosa.Njegova minimalna inhibicijska koncentracija često je manja od 10 mg/L, pri čemu se samim korištenjem lako može izazvati otpornost bakterija, pa se stoga općenito ne koristi sam, već se uglavnom kombinira sa sulfanilamidnim lijekom kako bi se formirao pripravak spoja za kliničko liječenje infekcija mokraćnog sustava, crijeva infekcije, respiratorne infekcije, dizenterija, enteritis, trbušni tifus, meningitis, upala srednjeg uha, meningitis, sepsa i infekcije mekih tkiva.Ima učinak na liječenje tifusa i paratifusa koji nije manji od ampicilina;Također se može kombinirati sa sulfa lijekovima dugog djelovanja za prevenciju i liječenje malarije falciparum otporne na lijekove.

Osnovno načelo antibakterijskog djelovanja trimetoprima je ometanje metabolizma folata u bakterijama.Glavni mehanizam djelovanja je selektivna inhibicija aktivnosti dihidrofolat reduktaze u bakterijama tako da se dihidrofolat ne može reducirati u tetrahidrofolat.Budući da je sinteza folne kiseline glavni dio biosinteze nukleinske kiseline, stoga proizvod sprječava bakterijske nukleinske kiseline i sintezu proteina.Štoviše, afinitet vezanja trimetoprima (TMP) na bakterijski enzim dihidrofolat reduktazu je pet puta jači od onog na dihidrofolat reduktazu sisavaca.Kombinacija između njega i sulfa lijekova može uzrokovati dvostruku blokadu metabolizma biosinteze folne kiseline bakterija tako da postoji sinergistički učinak koji će pojačati antibakterijsko djelovanje sulfa lijekova i može pretvoriti antibakterijski učinak u baktericidni učinak koji smanjuje otpornost na lijekove. naprezanja.Osim toga, proizvod također može pojačati antibakterijske učinke niza drugih antibiotika (kao što su tetraciklin, gentamicin).