Proizvodi

Višeciljani spojevi se sve više traže za učinkovito liječenje složenih bolesti.Ovdje opisujemo dizajn i sintezu nove klase shogaol-huprine hibrida, za koje se pretpostavlja da pogađaju nekoliko ključnih meta uključenih u Alzheimerovu bolest.Hibridi su testirani in vitro na njihovu inhibitornu aktivnost protiv ljudske acetilkolinesteraze i butirilkolinesteraze i antioksidacijsku aktivnost (ABTS.+, DPPH i Folin-Ciocalteu testovi), te u netaknutim stanicama Escherichia coli na njihovu antiagregacijsku aktivnost Aβ42 i tau.Također, procijenjena je njihova penetracija u mozak (PAMPA-BBB test).Iako hibridi nisu tako moćni inhibitori AChE ili antioksidansi kao matični huprin Y i [4]-shogaol, oni i dalje pokazuju vrlo snažnu antikolinesteraznu i antioksidacijsku aktivnost i puno su snažniji Aβ42 i tau antiagregacijski agensi od matični spojevi.Sveukupno, shogaol-huprine hibridi pojavljuju se kao zanimljivi višeciljani anti-Alzheimerovi tragovi koji propuštaju mozak.

Ekstrakti različitih polariteta dobiveni iz različitih biljnih dijelova (korijen, list, cvijet i plod) Seseli rigidum proučavani su različitim antioksidativnim testovima: DPPH i ABTS aktivnost hvatanja radikala, metodom ukupne redukcijske snage kao i preko ukupnog sadržaja flavonoida i polifenola. .Eterična ulja svih biljnih dijelova pokazala su slaba antioksidativna svojstva.Inhibicijski raspon koncentracija ispitivanih ekstrakata, prema bakterijama Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus, te gljivicama Candida albicans i Aspergillus niger bio je 0,01-1,50 mg/mL, a mikrobicidno 0,02-3,00 mg/mL.U interakciji s kolinesterazom sva su se eterična ulja pokazala učinkovitima kao inhibitori.Najveći postotak inhibicije u odnosu na ljudsku i konjsku kolinesterazu pokazali su eterično ulje korijena (38,20% odnosno 48,30%) među uljima i ekstrakt korijena heksan (40,56% odnosno 50,65%).Eterična ulja i hlapljive komponente svih biljnih dijelova identificirane su pomoću GC, GC-MS i headspace/GC-MS.Statistička analiza skupa rezultata pokazala je da se sastav eteričnog ulja korijena značajno razlikuje od eteričnih ulja ostalih dijelova biljke.Uzimajući u obzir sve ispitivane aktivnosti, ekstrakt korijena heksana pokazao je najbolja ukupna svojstva.Pomoću tekućinske kromatografije visoke učinkovitosti spojene s masenom spektrometrijom visoke rezolucije identificirano je 30 najzastupljenijih sastojaka u ekstraktima različitih polariteta.Prisutnost identificiranih sastojaka bila je povezana s opaženim specifičnim biološkim aktivnostima, označavajući tako spojeve potencijalno odgovorne za svaku prikazanu aktivnost.